Mis on semaglutiid?
Semaglutiid on inimese glükagooni -nagu peptiid-1 (GLP-1) sünteetiline analoog. Endogeenne GLP-1 on inkretiinhormoon, mida vabastavad soolestiku L-rakud vastusena toidule. Selle peamised füsioloogilised rollid hõlmavad glükoosist-sõltuva insuliini sekretsiooni stimuleerimist pankrease beeta-rakkudest, glükagooni vabanemise pärssimist alfa-rakkudest (mis vähendab maksa glükoosi tootmist), mao tühjenemise aeglustamist ja kesknärvisüsteemi küllastustunde soodustamist. Natiivse GLP-1 poolestusaeg on aga väga lühike, vaid 1–2 minutit, kuna see laguneb kiiresti dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) ensüümi toimel.
Semaglutiid ületab selle piirangu strateegilise farmaatsiatehnoloogia abil. Selle struktuuris on teises asendis modifikatsioon, mis asendab alaniini aminoisovõihappega, muutes selle väga vastupidavaks DPP-4 lagunemisele. Veelgi olulisem on see, et see on atsüülitud steariinhappe dihappe külgahelaga, võimaldades sellel vereringes tugevalt seonduda albumiiniga. Selle tulemuseks on pikenenud poolväärtusaeg (umbes üks nädal), mis võimaldab subkutaanset manustamist üks kord nädalas, mis on peptiidipõhise ravi jaoks murranguline saavutus.
Semaglutiidi mitmekülgne efektiivsus:
1. Glükeemiline kontroll 2. tüüpi diabeedi korral: arvukates pöördelistes uuringutes (süst SUSTAIN programm, suukaudne PIONEER) näitas semaglutiid paremat hemoglobiini A1c (HbA1c) vähenemist võrreldes teiste diabeedivastaste ainetega, nagu sitagliptiin, empagliflosiin ja isegi insuliinglargiin. Tavaliselt täheldatakse HbA1c vähenemist 1,5% kuni 2,0%. Selle glükoosist-sõltuv mehhanism vähendab oluliselt hüpoglükeemia riski, kui seda ei kasutata insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega.
2. Kaalujälgimine. Semaglutiidi mõju kehakaalule on olnud{1}}enim. Suuremas annuses (2,4 mg üks kord nädalas, turustatakse nime all Wegovy®) toimib see võimsa rasvumisvastase -ravimina. STEP-i kliiniliste uuringute programm näitas enneolematuid tulemusi, kus osalejad saavutasid 68 nädala jooksul keskmise kaalulanguse 14,9–17,4% oma kehakaalust, koos kardiovaskulaarsete riskitegurite olulise paranemisega. See saavutatakse tänu selle toimele aju söögiisu keskustele, mis viib näljatunde ja kalorite tarbimise vähenemiseni.
3. Kardiovaskulaarsed eelised: Semaglutiidil on ilmnenud märkimisväärne kardioprotektiivne toime. SUSTAIN-6 uuring näitas, et T2D ja kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsientidel vähendab semaglutiid suurte kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete (MACE), sealhulgas mitte-surmaga lõppeva müokardiinfarkti ja mitte-surmaga lõppeva insuldi riski. See on tugevdanud oma positsiooni esmavaliku ravimina südame-veresoonkonna haigustega T2D-patsientide jaoks.
4.Muud potentsiaalsed eelised. Käimas on uuringud selle mõju kohta teistele haigusseisunditele, sealhulgas mitte-alkohoolsele steatohepatiidile (NASH), kus selle võime soodustada kaalulangust ning vähendada maksapõletikku ja rasvumist on paljulubav.
Kriitilised vastunäidustused: kes ei saa semaglutiidi kasutada?
1. Patsiendid, kellel on isikliku või perekonna anamneesis medullaarne kilpnäärme kartsinoom (MTC): musta kasti hoiatused, FDA tugevaim ohutushoiatus, kehtivad näriliste uuringute põhjal, kus GLP-1 RA põhjustas annusest-sõltuvaid ja ravi-kestusest{5}}sõltuvaid kilpnäärme C-raku kasvajaid-. Kuigi seda riski inimestel ei ole kinnitatud, nõuab potentsiaalne tõsidus riskirühma kuuluvatel isikutel täielikku vältimist.
2. Patsiendid, kellel on hulgi endokriinse neoplaasia tüüp 2 sündroom (MEN 2): see geneetiline sündroom soodustab indiviididel MTC-d, muutes semaglutiidi kasutamise vastuvõetamatuks.
3. Tõsise ülitundlikkuse ajalugu: Semaglutiid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on varem esinenud tõsine allergiline reaktsioon ravimi või selle mis tahes abiaine suhtes.
4. Rasedus ja imetamine: puuduvad piisavad andmed, et hinnata ravimiga{1}}seotud suurte sünnidefektide või raseduse katkemise riski. Seda ei soovitata raseduse ajal kasutada ja fertiilses eas naised peaksid kasutama rasestumisvastaseid vahendeid. Ei ole teada, kas semaglutiid eritub rinnapiima.
5. Raske seedetrakti haigusega patsiendid. Arvestades selle tugevat mao tühjenemise aeglustavat toimet ja sagedasi iivelduse, oksendamise ja kõhulahtisuse kõrvaltoimeid, tuleb seda kasutada gastropareesi, raske gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) või põletikulise soolehaigusega patsientidel, kui üldse.
Lisaks ei ole see näidustatud I tüüpi diabeediga patsientidele ja seda ei tohi kasutada diabeetilise ketoatsidoosi ägedaks raviks.
Kuidas saadaSemaglutiid?
Võite meiega ühendust võtta.sales8@bpandabio.comvõi klõpsake siin:Semaglutiid
Meie, Xi'an Herben Biological Technology Co., Ltd on professionaalne Hiinast pärit peptiidtoodete tarnija Xi'anis. Tarnime kõrge puhtusega ja hea kvaliteedigaSemaglutiid. Meie COA-sertifikaati saate kontrollida järgmiselt:
SemaglutiidSpetsifikatsioon ja MOQ
MOQ: 1 BOX(10 viaali/karp)
Spetsifikatsioon: 5mg/10mg/20mg/30mg/40mg/60mg
